Các bảng biểu được giới thiệu dưới đây tổng hợp danh sách các thuốc trị sốt rét theo từng danh mục và chức năng
NHÓM DIỆT THỂ VÔ TÍNH TRONG HỒNG CẦU
TÊN THUỐC | CƠ CHẾ | CHỈ ĐỊNH | CHỐNG CHỈ ĐỊNH | DƯỢC ĐỘNG HỌC | TƯƠNG TÁC |
Chloroquin (Nivaquin) | ức chế tổng hợp DNA, RNA tế bào KST | - Trị sốt rét nhẹ & trung bình (không dùng trong sốt rét nặng và có biến chứng) - Trị áp xe gan do amib, viêm đa khớp dạng thấp và lupus ban đỏ | - Bệnh vảy nến, rối loạn chuyển hóa porphyrin, tiền sử động kinh, tâm thần - Bệnh gan, thận, rối loạn máu | - Hấp thu tốt bằng đường uống - Gắn protein huyết tương 50-65% - Tập trung tại HC, gan, thận, lách, phổi - Chuyển hóa qua gan + đào thải qua nước tiểu - T1/2=6-12 ngày | - Dùng chung với vàng hay phenylbutazon à viêm da - Cimetidin làm giảm chuyển hóa và đào thải chloroquin - Dùng chung với proguanil à loét miệng - Dùng chung với mefloquine à động kinh - Dùng chung với holofantrin à rối loạn nhịp thất - Chloroquin làm tăng nồng độ digoxin, cyclosporin trong huyết tương |
Quinin | Tương tự Chloroquin | Trị sốt rét nặng do P.falciparum và sốt rét ác tính dùng khi KST đã kháng chloroquin, nên phối hợp với pyrimethamin + sulfadoxin (fansidar), tetracyclin | Không dùng trị đợt cấp của các Plasmodium | - Hấp thu tốt qua đường tiêu hóa - Gắn protein huyết tương > 80% - Qua nhau thai và sữa - Chuyển hóa qua gan + thải trừ qua thận | - Làm tăng nồng độ digoxin trong máu - Làm tăng chống đông của warfarin & các thuốc chống đông - Cimetidin làm chậm đào thải quinin |
Mefloquin |
| Trị sốt rét do P.falciparum kháng cloroquin và các thuốc khác | - Bệnh động kinh, tâm thần, loạn nhịp tim - Trẻ em <> - PN có thai (3 tháng) - Suy gan, suy thận nặng | - Đường uống, tái hấp thu qua chu trình gan-ruột - Gắn 98% với protein huyết tương - T1/2=13-26 ngày - Đào thải qua phân | Không dùng chung với quinin và quinidin (quinidin là thuốc thay thế quinin nhưng gây độc tim nên ít dùng) |
THUỐC CHỐNG CHUYỂN HÓA ACID FOLIC
TÊN THUỐC | CƠ CHẾ | CHỈ ĐỊNH | CHỐNG CHỈ ĐỊNH | DƯỢC ĐỘNG HỌC | TƯƠNG TÁC |
Fansidar (sulfadoxin + pyrimethamin) | Tác động đến quá trình tổng hợp purin | Trị sốt rét do P.falciparum kháng cloroquin, thường phối hợp với quinin | - Dị ứng thuốc - Bệnh máu, gan, thận nặng - PN có thai - Không dùng để ngừa sốt rét !!! | - Hấp thu tốt qua đường miệng - Gắn protein huyết tương 90% - T1/2 sulfadoxin =170 giờ; T1/2 pyrimethamin = 80-110 giờ - Đào thải qua thận |
|
NHÓM CHỦ YẾU DIỆT GIAO TỬ
TÊN THUỐC | CƠ CHẾ | CHỈ ĐỊNH | CHỐNG CHỈ ĐỊNH | DƯỢC ĐỘNG HỌC | TƯƠNG TÁC |
Primaquin |
| Trị tận gốc sốt rét do P.vivax và P.ovale (phối hợp cloroquin) | - PN có thai, cho con bú - Trẻ <> - Bệnh tự miễn - Dấu hiệu tan máu hoặc methemoglobin | - Hấp thu tốt qua đường uống - Chuyển hóa ở gan + thải qua nước tiểu - T1/2= 3-8 h | Không dùng chung với quinidin |
CÁC THUỐC TRỊ SỐT RÉT MỚI
TÊN THUỐC | CƠ CHẾ | CHỈ ĐỊNH | CHỐNG CHỈ ĐỊNH | DƯỢC ĐỘNG HỌC | TƯƠNG TÁC |
Artemisinin & dẫn xuất |
| - Diệt thể vô tính trong hồng cầu của cả 4 loài KST sốt rét (cả P.falciparum kháng cloroquin) - Trị sốt rét thể não | - PN có thai (3 tháng) - Không dùng để ngừa sốt rét !!! | - Artemisia annua: uống hoặc đặt trực tràng - Artesunat: uống (PO) hay IV - Artemether: uống (PO) hay IM - T1/2 ngắn |
|
Halofantrin |
| - Diệt thể vô tính cả 4 loài Plasmodium - Trị sốt rét não do P.falciparum hoặc các P.falciparum kháng cloroquin và các thuốc khác | - PN có thai, cho con bú - Bệnh tim mạch - Không dùng để ngừa sốt rét !!! |
|
|
Atovaquone |
| Điều trị sốt rét do P.falciparum đã kháng các thuốc khác |
|
| Phối hợp với proguanil à tác dụng hiệp đồng trong điều trị sốt rét |
CÁC KHÁNG SINH TRỊ SỐT RÉT
TÊN THUỐC | CƠ CHẾ | CHỈ ĐỊNH | CHỐNG CHỈ ĐỊNH | DƯỢC ĐỘNG HỌC | TƯƠNG TÁC |
Họ cyclin: tetracyclin & doxycyclin |
| Trị sốt rét cấp do P.falciparum kháng nhiều thuốc và kháng một phần quinin | - PN có thai, cho con bú - Trẻ em <> |
|
|
Clindamycin |
| Thay thế tetracyclin và doxycyclin, dùng kèm quinin diệt thể phân liệt trong hồng cầu |
|
|
|